Синтетические гестагены

Предлагаем к прочтению статью: "синтетические гестагены - 2020 год" с детальным описанием тематики и ответами на все вопросы.

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Читайте так же:  Эффективный крем вокруг глаз после 40 лет рейтинг лучших среди дорогих и бюджетных

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Гестагены

Гестагены являются неотъемлемой частью женской эндокринной системы и выполняют большое количество задач. Основное действие гестагенов направлено на подготовку женского организма к беременности и обеспечение дальнейшего роста и развития плода. Недостаток выработки гестагенов может негативно отразится на организме, провоцируя такие заболевания, как гиперплазия эндометрия, кисты матки, яичников и молочной железы, рак молочной железы, бесплодие. При дефиците этих гормонов проводят лечение при помощи синтетических гестагенов.

Виды гестагенов в составе ОК 2 поколения

Первые оральные контрацептивы 2 поколения начали производить в США в 80-х годах. В их состав вошел первый полностью синтетический гестаген левоноргестрел. Он имел высокую биологическую активность, достигающую 100%.

Особенностью вещества является возможность в высоких концентрациях оказывать действия разного направления. Это позволяло приблизить количество стероидных гормонов к уровню как во время менструации, подавая организму соответствующие сигналы.

Недостатком таких препаратов являлась необходимость использовать высокие дозы действующего вещества, чтобы добиться желаемого результата. В противном случае эффект полностью отсутствовал.

Гормоны гестагены

Гестагены, или прогестины – это собирательное название группы стероидных половых гормонов, которые вырабатываются в большей мере желтым телом яичников, корой надпочечников (в меньшей мере) и плацентой плода.

Основное действие гестагенов заключается в регулировании женских половых циклов:

  • регулируют работу клеток эндометрия, препятствуют образованию гиперплазии, железистых кист;
  • участвуют в процессе развития вторичных половых признаков женщины в пубертатном периоде;
  • формируют условия для зачатия;
  • способствуют нормальному развитию беременности.

Основным представителем гормонов гестагенов является прогестерон. Его также называют гормоном беременности, поскольку он обеспечивает рост и развитие плода. Уровень гормонов гестагенов, в частности прогестерона, колеблется в разные фазы менструального цикла. В фолликулярную фазу концентрация прогестерона составляет 0,33-2,24 нмоль/л, в овуляторную фазу – 0,49-9,40 нмоль/л. Во время беременности уровень прогестерона в первом триместре увеличивается ежедневно в геометрической прогрессии и может достигать концентрации до 468,39 нмоль/л. В мужском организме также происходит выработка гормонов гестагенов, однако их концентрация стабильно мала: 0,31—2,21 нмоль/л.

Гестагены обладают антиандрогенной активностью, уменьшая образование активного метаболита тестостерона и повышая в крови уровень глобулина, связывающего половые стероиды. Они способствуют понижению экспрессии андрогенных рецепторов в тканях, снижая их чувствительность к андрогенам.

Недостаток действия гестагенов прежде всего отображается на менструальном цикле. Возникают задержки, усиливается предменструальный синдром. Нарушения действия гестагенов провоцируют эндометриоз, поликистоз яичников, опухолевые новообразования, фиброзно-кистозную мастопатию.

Недостаток гестагенов является частой причиной бесплодия и невынашивания беременности. Поэтому одним их элементов терапии бесплодия и профилактики невынашивания плода является применение гестагенов препаратов, названий которых большое множество.

Зачем нужны препараты гестагены?

Препараты группы гестагенов – это гормональные средства, на основе естественного прогестерона и его синтетических производных и аналогов (оксипрогестерона капронат, прегнин, норэтистерон, аллилэстренол). Прием этих препаратов обусловлен недостатком собственных гормонов.

Они заменяют прогестерон в женском организме.

Прогестерон можно назвать вторым по значимости женским гормоном, от него зависит возможность женщины зачать и выносить ребенка, здоровье матки, нормальное состояние эндометрия и др. Он синтезируется надпочечниками и желтым телом, которое появляется после выхода яйцеклетки из фолликула. Поэтому его концентрация повышается после овуляции.

Функции прогестерона

Ключевой функцией гестагенов в женском организме является ежемесячная подготовка к беременности. Поэтому среди задач этих гормонов выделяют:

  • Преобразование эндометрия матки для нормальной имплантации плодного яйца, дальнейшего беспрепятственного развития плода.
  • Укрепление мышц матки, снижение их сокращений с целью избежать выкидыша или преждевременных родов.
  • Формирование слизистой пробки. Она перекрывает вход в матку от различных бактерий и вирусов. Это позволяет защитить плод от негативного внешнего воздействия.
  • Подготовка молочных желез к выработке молока, разрастание железистой ткани.
  • Блокировка поступлений сигналов организма, которые представляют потенциальную опасность будущему малышу.

Синтетические гестагены

Гестагены-препараты используют для лечения множества заболеваний, в том числе онкологических. Они могут комбинироваться с эстрогенами, андрогенами и антиандрогенами, а также с веществами других фармакологических групп. Следует отметить, что вместе с положительными действиями препаратов, содержащих эстрогены, гестагены и их сочетания, существуют также побочные эффекты. Так, прием гормональных препаратов может стимулировать развитие некоторых видов уже имеющихся опухолей.

Читайте так же:  Как выбрать купальник женщине 40 — 45 лет

Синтетические гестагены используют в качестве пероральных контрацептивов. Гестагены-препараты блокируют освобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего рилизинг-факторов гипоталамуса, а также угнетают секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозят овуляцию. Гестагены-препараты в комбинации с эстрогенами дают более надежный результат. Кроме воздействия на гонадотропную функцию, гестаген-таблетки также влияют на другие факторы: повышение вязкости слизи влагалищной среды, что препятствует движению сперматозоидов, затруднение имплантации яйцеклетки в эндометрий.

Контрацептивные гестаген-таблетки делят на три группы:

  1. Монофазные эстроген-гестагенные препараты.
  2. Двух- и трехфазные эстроген-гестагенные препараты.
  3. Моногормональные гестагенные препараты.

Эстроген-гестаген препараты названия имеют самые различные: Жанин, Логест, Ригевидон, Минизистон, Тризистон, Трирегол, Триквилар, Антеовин, Микролют и т.д. Разобраться какие именно гестаген-таблетки подойдут женщине поможет лечащий врач-гинеколог. Выбирать эстроген-гестаген препараты по названиям самостоятельно не рекомендуется.

Синтетическими гестагенами являются гестоден, левоноргестрел, диеногест и др. Синтетические гестагены превосходят по активности прогестерон и действуют на уровне рецепторов без метаболических превращений.

Монофазные препараты применяют также для лечения гестагенами и эстрогенами эндометриоза, маточных кровотечений, аменореи, предменструального и климактерического синдрома.

Двух- и трехфазные эстроген-гестаген таблетки выпускают в виде набора с разным количеством веществ в каждой и принимаются «календарно», повторяя физиологическое течение менструального цикла. Трехфазные эстроген-гестаген таблетки назначают при отсутствии менструации в период приема «пустышек» или при прорывном кровотечении.

Моногормональные гестаген-таблетки содержат минимальное количество гормонов, необходимое для контрацепции. Их назначают при противопоказании к приему эстрогенных-гестаген препаратов.

Наличие у гестагенов антиандрогенных свойств позволило разработать комбинированный препарат Диане−35. В этом случае прием гестагенов с комбинированными веществами предназначен для женщин с повышенным уровнем андрогенов или при повышенной чувствительности тканей к андрогенам. Данные контрацептивные гестаген-таблетки позволяют устранять такие заболевания, как акне, себорея, гирсутизм, андрогенетическая алопеция.

Синтетические гестагены

Лечение гестагенами

Прием гестагенов назначают при патологиях, обусловленных недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях, бесплодии. Прием гестагенов осуществляет поддержку развития плаценты при недостаточной выработке прогестерона. В малых дозах прием гестагенов провоцирует овуляцию.

Лечение гестагенами проводят при нарушениях менструального цикла: аменорее, альгоменорее.

В климактерическом периоде прием гестагенов назначают для профилактики онкологических заболеваний, климактерических кровотечений и ожирения. Лечение гестагенами назначают для снятия активных признаков менопаузы. Заместительная гормональная терапия включает эстрогены и гестагены.

Синтетические гестагены входят в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК). В этом случае прием гестагенов нормализует менструальный цикл и препятствует овуляции, а также снимает болевой синдром при менструации. Препараты только с гестагенами рекомендованы для женщин с сахарным диабетом, некоторыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, повышенным артериальным давлением.

Сроки лечения гестагенами определяются лечащим врачом исключительно по индивидуальным показаниям.

Гестаген: особенности действия

Активные элементы и особенность их действия на организм уже давно изучены. Вырабатывает прогестагены временная железа внутренней секреции. Происходит это постоянно на протяжении менструального цикла, но отмечается повышение активности после овуляции, т.е. в лютеиновой фазе.

Также к источникам биологически активных веществ можно отнести плаценту, формирующуюся во 2 триместре беременности в полости детородного органа, и надпочечники.

Эстроген вместе с гестагеном, работают только вместе, по отдельности никакого эффекта не создают, поэтому для полноценного функционирования организма нужна определенная комбинация биологических веществ. Эти два гормона продуцируются в половых железах и считаются самыми важными в женском организме.

Благодаря их наличию:

  • обеспечиваются различные функции организма (детородная, менструальная);
  • формируются вторичные половые признаки;
  • создается «женский» тип фигуры с привлекательными изгибами;
  • поддерживается работа всех органов и систем в организме;
  • сохраняется молодость кожи.

Основной гормон, который обладает гестагенным действием, – прогестерон. Благодаря ему обуславливается физиологическая функция прогестинов, что дает возможность наступления в женском организме оплодотворения, имплантации и самого процесса гестации. О влиянии прогестерона на беременность можно узнать из статьи.

Полную информацию о том, какие анализы на женские гормоны следует сдать, можно получить из статьи.

Гестаген-препараты, их противопоказания

Чистые гестагены имеют значительно меньше противопоказаний по сравнению с эстрогенами. Их можно принимать женщинам во время лактации, с гипертонией, при сахарном диабете.

Перед приемом гормональных средств необходима предварительная консультация и диагностика.

К основным противопоказаниям относят тромбофлебит, заболевания печени (цирроз, опухоли), повышенное внутричерепное давление, дисплазию шейки матки, некоторые маточные заболевания. Перед началом приема препаратов необходимо посетить врача, который проведет комплексное обследование, после чего сделает назначение. Чтобы записаться на прием к врачу, получить бесплатную консультацию, перейдите по ссылке.

Гестаген: что это за гормон?

Видео (кликните для воспроизведения).

Гестаген (прогестин, прогестаген)– гормон, который секретируется в организме женщины. Помимо этого для поддержания баланса на фармакологическом рынке можно встретить гестагенсодержащие препараты, которые назначаются к приему по определенной схеме для коррекции гормонзависимых патологий.

Прием синтетических гестагенов: роль гормонов

Гормоны играют ключевую роль в возможности забеременеть. Гестагены – гормоны беременности, ведь они отвечают за подготовку организма к вынашиванию плода.

Синтетическое производное, как и природные половые гормоны, считают гормоном беременности. Содержащие гестаген препараты способствуют подготовке внутреннего слоя матки к имплантации после оплодотворения яйцеклетки, помогают выносить плод. Он выполняет такие функции:

  • влияет на правильное формирование и развитие молочных желез, образование вторичных половых признаков;
  • воздействует на эндометрий на клеточном уровне, предупреждает появление железистых доброкачественных новообразований, гиперплазии эндометрия;
  • обеспечивает секреторную трансформацию эндометрия, тормозит вызванную эстрогенами пролиферацию слизистой, стимулирует секрецию эндометриальными железами богатой гликогеном слизи;
  • подготавливает слизистую к имплантации яйцеклетки путем разрыхления стромы;
  • способствует развитию мышечного слоя матки, подготавливает молочные железы к лактации;
  • стимулирует обменные процессы в организме.
Читайте так же:  Начало половой жизни

Применение прогестинов помогает нормализовать рост клеток эндометрия, снижает риск развития опухолей молочной железы.

Влияние синтетических гестагенов на организм женщины

Аналоги гестагенов оказывают воздействие как на репродуктивные органы при беременности, так и на:

  • функционирование ЖКТ – производят расслабляющее действие на мышцы кишечника; желудок увеличивается в размерах, поэтому пища задерживает в нем, это способствует улучшению всасывания полезных компонентов при беременности; если женщина не в положении, а норма гестагенов увеличена, это приводит к набору лишнего веса;
  • массу тела – во 2-м триместре организму требуется большое количество гестагенов, чтобы обеспечить необходимый слой стенок матки для защиты плода; повышение их уровня приводит к набору веса, что позволяет выносить плод без проблем;
  • кости – от того, какие компоненты преобладают в момент развития плода, зависит формирование скелета.

Действие гестагенов на организм

Молочные железы

Согласно данным полученных научных исследований, можно утверждать, что влияние гестагенов на организм – стимуляция элементов в железистой ткани.

При совокупности биологических действий активных веществ у девочек в пубертатном периоде формируются молочные железы, а угловатая девичья фигура становится более женственной, округляется. Гормоны провоцируют формирование ткани для возможности лактации после родоразрешения.

Прогестерон снижает влияние эстрогенов на ткани молочных желез. Благодаря такому действию обеспечивается профилактика различных патологий, например, мастопатии, гиперплазии, аденоиоза, железисто-кистозных образований.

Эндометрий

Эффекты гестагенов отмечаются при действии на матку после овуляции, а именно на ее функциональный слой. В первой фазе цикла происходит пролиферативная активность. Затем эндометрий переходит во вторую фазу – секреторную. Т.е. простыми словами – гормон помогает слизистой приобрести такое состояние, чтобы она могла принять плодное яйцо.

Половые органы

Благодаря биологическим веществам, вырабатываемым в половых железах, происходит расслабляющее действие на половые органы (маточные трубы, мышечный слой детородного органа). С помощью прогестерона расщепляются окситоцин и вазопрессин. Это дает возможность защитить матку от отделения функционального слоя и от сокращения.

Благодаря механизму действия гестагенов снижается чувствительность при месячных. Если у женщины недостаточное содержание данных гормонов в организме, то отмечается нерегулярность цикла, который сопровождается прорывными, мажущими кровотечениями. При дефиците половых гормонов можно говорить о болезненных менструациях и сильно выраженном ПМС.

Беременность

Даже с учетом того, что противозачаточные гестагены – синтетический препарат, они могут быть полезны при беременности. Гормон, который продуцируется во 2 фазе цикла, готовит слизистую к принятию зародыша, к формированию эмбриона.

При состоявшейся имплантации желтое тело на протяжении 10-12 недель будет контролировать развитие плода, предотвращать возможное его отторжение мышечным слоем. В дальнейшем эта задача будет возложена уже на плаценту.

Виды гестагенов 1 поколения

Препараты 1 поколения – это средства, разработанные на заре выпуска ОК. В их состав входили гормональные вещества, имеющие большие дозы гормонов, вызывающие большое число осложнений и побочных действий.

Экспериментальным путем выяснили, что вред от них (развитие тромбоэмболии, повышение артериального давления и другое) намного выше пользы. По этой причине продолжили научные разработки, синтезируя новые поколения гестагенов.

Влияние гестагенов на половые органы женщины

Гестагены снижают сократимость и возбудимость маточной мускулатуры и фаллопиевых труб. Они способствуют расщеплению окситоцина и вазопрессина. Под действием гестагенов снижается чувствительность маточной мускулатуры к эстрогенам, вазопрессину и окситоцину.

В миометрии гестагены понижают уровень простагландинов, снижая их синтез и увеличивая активность расщепляющих ферментов. Гестагены способствуют подавлению спонтанной сократимости миометрия у беременной и небеременной женщины.

На шейку матки и влагалище гестагены оказывают специфическое действие. Под действием эстрогенов происходит размножение и дифференциация влагалищного эпителия. Прогестерон же обусловливает десквамацию влагалищного эпителия: образуемая железами шейки матки секреция резко уменьшается.

Синтетические гестагены: что это такое?

Синтетические гестагены – это вещества, полученные искусственным путем. По своему действию на женский организм они идентичны натуральному стероидному гормону прогестерону. Его повышенное количество способно блокировать действие эстрогенов, препятствуя созреванию яйцеклетки. Это свойство успешно применяется при изготовлении оральных контрацептивов.

Синтетические гестагены используют в оральных контрацептивах.

Кроме контрацептивного действия, гестагены имеют лечебные свойства. К ним можно отнести:

  • уменьшение вероятности развития онкологических заболеваний матки, груди;
  • в 2-3 раза снижается риск развития воспалительных процессов органов малого таза;
  • имеет положительный эффект при лечении нейроэндокринных отклонений;
  • является эффективной профилактикой железодефицитной анемии, ревматоидного артрита;
  • защищает яичники, матку от появления новообразований, развития эндометриоза и прочих заболеваний.

Влияние гестагенов на беременность

Гормоны гестагены необходимы для поддержки и развития беременности. После овуляции в месте выхода яйцеклетки из гранулезных клеток фолликула формируется желтое тело – временная секреторная железа, которая вырабатывает прогестерон. Под действием прогестерона эндометрий готовится к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Если оплодотворение не произошло, через некоторое время желтое тело постепенно начинает уменьшаться в размерах и выработка прогестерона снижается. В результате происходит менструация.

Читайте так же:  Составляем капсульный гардероб на осень для женщин за 40

Если оплодотворение произошло, желтое тело продолжает свою деятельность под влиянием хорионического гонадотропина человека, который начинает вырабатываться хорионом зародыша. Прогестерон необходим для сохранения и развития беременности. Также, гормон препятствует выходу новой яйцеклетки и предотвращает менструацию. Желтое тело продолжает производить прогестерон еще 10-12 недель, до того времени, когда плацента плода не будет готова самостоятельно производить эстрогены и гестагены.

При беременности эстрогены и гестагены снижают чувствительность матки к окситоцину и к адреналину, препятствуя преждевременному наступлению родов.

Современные гормональные противозачаточные средства

Гестагены последнего поколения – это вещества, синтезированные с целью уменьшить негативные последствия и побочные действия, которые были свойственны препаратам 2 поколения. В их основе синтетические гормоны норстероидного класса. Попадая в организм, уже в кишечнике и печени они трансформируются в левоноргестрел, обладая практически 100% биоэффективностью.

Также к этой группе относятся препараты на основе активного гестагена. Он позволил эффективно применять альтернативные методы поступления вещества в кровь. К ним относят влагалищные спирали и кольца, пластыри, мази и др. Такие ОК оказывают щадящее действие на организм, снижая количество и тяжесть побочных действий. При этом желательно использовать метаболически нейтральные гестагены (не изменяющие липидный обмен)

Гормональные препараты нового поколения с прогестероном эффективны и безопасны.

Гестагенные препараты

Что представляют собой синтетические гестагены?

Женский организм – механизм, в котором стероидные гормоны взаимодействуют между собой. При нарушении функционирования одного элемента, неправильной выработке желтым телом, половыми железами элементов происходит сбой всей системы. Важным компонентом выступают гормоны. Гормональный дисбаланс в разных фазах цикла сказывается на самочувствии, психоэмоциональном состоянии. Нарушения могут спровоцировать замирание плода, невозможность забеременеть и выносить плод. Последнее возможно при недостатке гестагена или прогестина. В таком случае врачи назначают синтетические гестагены.

Сбалансированный гормональный фон помогает женщине реализовать детородную функцию. Даже незначительные отклонения от нормы могут привести к бесплодию.

Природные гестагены – вид стероидных гормонов, аналоги прогестеронов, которые синтезируются желтым телом яичников, надпочечниками и плацентой. Они продуцируются в малом количестве в фолликулярную фазу. В начале овуляции уровень половых гормонов повышается. Благодаря раскрытию фолликула на яичнике происходит выпуск яйцеклетки. Потом он преобразовывается в желтое тело и приступает к выработке прогестинов. Высокий гестаген указывает на то, что организму необходимо подготавливаться к наступлению беременности.

Особенности синтетических производных

При недостаточно секреции естественного компонента в организме врачи назначают синтетические гестагены. Они производятся в разных формах, что обеспечивает удобство приема и снижение побочных эффектов. Синтетические прогестины изготавливаются из холестерина и по своей структуре являются стероидными соединениями. Активный компонент препаратов может связываться с различными рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам. Это производные 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона, гибридные. Гестаген отличается способностью блокировать процесс овуляции, поэтому отличается контрацептивным эффектом, входит в состав препаратов заместительной гормональной терапии.

Показания к проведению гормональной терапии

Гестагены – препараты, прием которых может понадобиться в любом возрасте. Гормональный дисбаланс у женщин до 45-50 лет является следствием заболевания, неправильного питания, образа жизни (воспаления женских половых органов, жесткие диеты, тяжелые физические нагрузки, дисфункции щитовидной железы или гипофиза). После этого возраста наступает климакс, в результате чего концентрация женских гормонов снижается по объективным обстоятельствам. В любом случае пациентке рекомендуется назначить препараты с прогестероном.

Когда нужна терапия?

Показаниями к проведению гормональной терапии являются:

  • Нерегулярный менструальный цикл, его продолжительность слишком большая. Прогестерон подготавливает эндометрий к имплантации. Если оплодотворение не наступило, начинается менструация – внутренний слой матки отторгается. При низком уровне этого гормона естественные кровотечения не начинаются.
  • Ярко выраженный предменструальный синдром. Он выражается резкими перепадами настроения, сильными болевыми ощущениями, в том числе в груди (особенно при фиброзно-кистозной мастопатии).
  • Бесплодие. В организме не происходят процессы, необходимые для оплодотворения или имплантации.
  • Фиброзно-кистозная мастопатия. Высокий уровень гормона, который у беременной женщины подготавливает грудь к лактации, у небеременной приводит к формированию фиброзных новообразований.
  • Миома. Гестаген-препараты призваны снизить концентрацию эстрогенов, которые в большом количестве негативно влияют на матку.
  • Перед процедурой ЭКО. Проводится с целью подавить естественные процессы, которые могут стать барьером для успешного оплодотворения и подсадки эмбриона.

Влияние гестагенов на эндометрий

Действие гестагенов обуславливает образование нормального секреторного эндометрия. Гестагены способствуют переходу фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу. После оплодотворения способствуют формированию специфической среды, необходимой для нормального развития оплодотворённой яйцеклетки.

Под действием гестагенов снижается экспрессия эстрогенных рецепторов в эндометрии. Гестагены понижают пролиферативную активность клеток эндометрия. Их влияние способствует профилактике развития гиперплазии и кистозно-железистого изменения эндометрия под воздействием эстрогенов. При отсутствии нормального антипролиферативного и секреторно-трансформирующего действия гестагенов на эндометрий может произойти развитие гиперплазии эндометрия на фоне синдрома поликистозных яичников или гиперэстрогенной фазы климакса.

Гестагены: классификация и особенности

Синтетические гестагены – препараты, которые в медицинской практике используются более 50 лет. Ученые не останавливаются в их усовершенствовании, что позволяет создавать более безопасные средства контрацепции. Их классифицируют по ряду признаков.

По составу

Оральные контрацептивы делятся на 2 группы в зависимости от их состава. К первой относятся чистые гестагены (мини-пили). Их принимают без перерывов каждый день, начиная с первого дня менструального цикла. Они поддерживают определенный уровень прогестерона, не допуская передозировки.

Читайте так же:  Зачем при климаксе назначают дисменорм оксана, 51 год, сочи

Вторая группа имеет в составе эстрогены, поэтому их называют комбинированными оральными контрацептивами. В КОК гестагены содержатся в постоянном количестве. В зависимости от количества эстрогенсодержащих веществ, препараты бывают высоко-, низко- и микродозированными.

По виду входящего прогестагена

Синтетический прогестерон получили достаточно давно, но ученые постоянно синтезируют новые, более эффективные и безопасные вещества. Существуют следующие поколения гестагенов:

  • Гестагены 1 поколения. К ним относятся средства на основе норэтинодрела, норэтиндрона ацетата.
  • 2 поколение гестагенов основано на использовании левоноргестрела, норэтистерона, норгестрела, линестерола, этинодиола.
  • Гестагены 3 поколения содержат гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон, диеногест.

Классифицировать гестагены можно по нескольким признакам.

Гестагенные препараты: что это такое, классификация

Гестагенные препараты – это несколько категорий средств, содержащих гормон прогестерон или его синтетические аналоги. Их можно разделить на 2 больших группы: контрацептивы и средства заместительной гормональной терапии. По форме выпуска их можно разделить на следующие группы:

  • Таблетки. Современные препараты, содержащие микродозы гестагенов, показывают высокую эффективность, имеют значительно меньшее количество побочных действий, в отличие от средств с эстрогеном. Их удобно принимать, но требуется строго соблюдать график.
  • Инъекции. В зависимости от названия препарата устанавливается длительность действия одного укола. Вещество вводят внутримышечно в ягодицу, средняя продолжительность эффекта длится около 3 месяцев.
  • Имплантат. Специальная стерильная капсула, которая до 3 лет выделяет в кровь гестагены, поддерживая их уровень в организме. Имплантат не растворяется, требует извлечения.
  • Внутриматочные спирали. Это типичные противозачаточные препараты, которые показывают свою эффективность.
  • Мази. Оказывают местное действие, имеют незначительную концентрацию, но высокую безопасность. По этой причине их назначают женщинам с некоторыми заболеваниями в анамнезе, которые исключают другие формы приема этого гормона.

Гестагенные препараты выпускают в разных формах.

Влияние гестагенов на молочную железу

Гестагены стимулируют развитие элементов молочной железы, способствует разграничению долек и протоков. Гормоны гестагены принимают активное участие в завершении процесса созревания молочной железы у девочек-подростков. Под действием гормонов в последние периоды полового созревания молочная железа приобретает округлую форму вместо подростковой конической.

В лютеиновой фазе и во время беременности (в большей степени) эстрогены и гестагены способствуют разрастанию ацинусов молочных желез. Ближе к родам ацинусы наполняются секретом, и сосудистая сеть молочных желез заметно увеличивается. Однако, выделение молока происходит только после родов, когда уровень эстрогенов и гестагенов падает.

Гормоны гестагены способствуют профилактике развития гиперплазии молочных желёз, снижая экспрессию эстрогенных рецепторов ткани молочной железы. Также гестагены снижают риск развития мастопатии и кистозно-фиброзных патологий молочной железы. Влияние гестагенов считается профилактикой рака молочной железы при повторной беременности.

Синтетические гестагены и их влияние на ХГЧ во время беременности

Синтетические гестагены оказывают влияние на выработку ХГЧ. Его недостаток, как и переизбыток, может спровоцировать отклонения в развитии плода.

При возникновении беременности активность желтого тела на ранней стадии образования эмбриона поддерживает трофобласт, который продуцирует хорионический гонадотропин человека. Под действием ХГЧ желтое тело синтезирует необходимое количество прогестерона, чтобы предотвратить отторжение эндометрия. Если его уровня недостаточно, оно может произойти спустя 10-12 суток после овуляции.

Благодаря воздействию прогестерона не наступает следующая менструация, не некротизируется эндометрий. На протяжении 8-10 недель хорион стимулирует выработку большого количества ХГЧ. С 10 недели продуцировать прогестерон начинает плацента. Чтобы устранить угрозу выкидыша на I триместре, обеспечить вынашивание плода при низком уровне гормона, назначают синтетические препараты. Однако неприродные гестагены могут спровоцировать повышение уровня ХГЧ на 12 или 16 неделях, поэтому принимать их необходимо только под наблюдением врача.

Классификация гестагенов

Применение гестагенов: когда нужно?

Кок гестагены – средства со стероиддной активностью. С их помощью происходит регуляция связи между яичниками, гипофизом и гипоталамусом. Гестагенный компонент, содержащийся в медпрепаратах, может быть как натуральным, так и синтетическим.

Лечение гестагенами направлено на:

  • Переход функционального маточного слоя – в секреторный.
  • Активизация матки и сгущение имеющейся слизи.
  • Снижение сократительной активности в мышечных тканях.
  • Повышение базальной температуры.
  • Стимуляцию тканей в молочных железах.

Прогестаагенная активность препараты зависит от основного действующего вещества. С учетом показаний и индивидуального гормонального статуса женщины врач подбирает препарат. Средства выпускаются в форме капсул, вагинальных таблеток, внутриматочных устройств, в виде инъекций. Хорошо помогают данные средства при климаксе, в период менопаузы, назначаются также в качестве ЗГТ.

Гестеген-препараты назначаются для:

  • лечения угревой сыпи,
  • терапии гиперплазии (молочной железы, эндометрия),
  • устранения нарушений менструального цикла,
  • снижения проявлений ПМС,
  • предотвращения прерывания беременности или развития эндометриоза.

Контрацептивы-гестагены

Препараты, содержащие в составе комбинацию эстроген-гестаген, могут быть использованы в качестве контрацептивов. С их помощью также можно откорректировать цикл, снизить выраженность ПМС, улучшить состояние эпидермиса.

Гестагенные препараты способны уменьшить уровень ФСГ и повысить вязкость цервикальной слизи.

Видео (кликните для воспроизведения).

Благодаря тому, что содержащийся в средствах контрацепции активный компонент блокирует выделение лютеинизирующего гормона, процесс овуляции в организме женщины не запускается.
Поделиться ссылкой:

Источники

Синтетические гестагены
Оценка 5 проголосовавших: 1

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here